血管緊張素來源于血管緊張素原，血管緊張素原是存在于人體血漿α2-球蛋白的一種十四肽，經(jīng)腎素作用裂解為十肽和四肽，僅具有很小的生物活性，當被體內(nèi)血漿中轉換酶水解為八肽即血管緊張素后，才具有升壓的生物活性。
血管緊張素能特異地引起血壓上升和周圍血管阻力增加，它支配動物血管平滑肌感受器而致血管收縮，因此它比一般的擬交感神經(jīng)胺類藥物(如去甲基腎上腺素、新福林、間羥胺、恢壓敏等)升壓效能強，且無組織壞死、影響腎功能之嚴重副作用，是一種升壓的急救藥物。
正常情況下，由于腎素分泌很少，血中血管緊張素也少，對血壓調節(jié)不起明顯作用。但當大失血時，由于動脈血壓顯著下降使腎血流量減少，血管緊張素生成增多，對防止血壓過度下降而使血壓回升卻起重要作用。
腎血管長期痙攣或狹窄的患者，因腎血流量減少，血管緊張素生成增多可導致腎性高血壓。
此外，血管升壓素可引起血管強烈收縮，但在正常情況下不參與血壓調節(jié)。當機體處于失血等情況而使循環(huán)血量減少時，該激素在血中濃度將顯著升高，對保持循環(huán)血量和維持動脈血壓起一定作用。
血管緊張素用于各種原因的虛脫、休克所引起的低血壓癥，包括麻醉及物過量所致的低血壓，亦可用于心臟外科手術上，使血壓維持正常。
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