醋酸阿基瑞林(Argireline)，又被稱為類肉毒桿菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6個(gè)氨基酸的寡肽一。
 

　　阿基瑞林為化妝品常用的原料之一，功效主要是減少由面部表情肌收縮造成的皺紋，對額頭或眼睛周圍的皺紋有理想的祛除效果。另外，它還能促進(jìn)膠原蛋白的生成，有助于肌膚組織重建。
 

　　阿基瑞林是一種更安全、更廉價(jià)、溫和的肉毒桿菌毒素替代品。阿基瑞林參與競爭SNAP-25在融泡復(fù)合體的位點(diǎn)，從而影響融泡復(fù)合體的形成，導(dǎo)致囊泡不能有效釋放神經(jīng)遞質(zhì)，使肌肉收縮減弱，進(jìn)而可以放松肌肉、舒緩細(xì)紋使肌膚呈現(xiàn)清透無暇，也可以促使細(xì)胞再生使肌膚恢復(fù)柔軟彈性，因此被廣泛應(yīng)用于制備化妝品和保健品。
 

　　近幾年隨著人們保健意識(shí)的增強(qiáng)，化妝品和保健品市場越來越廣闊，阿基瑞林的市場需求也越來越大。目前阿基瑞林的制備方法主要為片段合成法，例如首先采用不同的制備方法合成兩個(gè)三肽片段：
 

　　固相合成方法制備NH2-Gln(Trt)-Arg(pbf)-Arg(pdf)-NH-resin肽樹脂，液相合成方法制備了 Fmoc-Glu(tbu)-Gln(tbu)-Met-COOH，再將兩者進(jìn)行偶聯(lián)、脫保護(hù)、酰基化、裂解，即得。
 

　　該制備方法步驟繁瑣，收率較低，且因阿基瑞林肽鏈較短，用片段合成法勢必造成片段的大量浪費(fèi)，這些都導(dǎo)致阿基瑞林的成本較高，不利于其推廣和使用。
 

　　阿基瑞林作為一種新興的藥妝品原料，高昂的價(jià)格限制了其廣泛應(yīng)用，因此需要開發(fā)一種阿基瑞林的實(shí)用的制備方法。