曲普瑞林項目雜質
中文名稱:曲普瑞林
中文同義詞:垂普托雷林
英文名稱:Triptorelin
英文同義詞:PGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
CAS號:57773-63-4
分子式:C64H82N18O13
分子量:1311.47
研究資料顯示:
曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物,又稱色氨瑞林,達菲林,達必佳,戈那瑞林,是一種抗腫瘤藥物,藥理作用同戈舍瑞林、布舍瑞林,其結構改良是將天然分子結構中第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代,使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長,具有更高的藥效力。肌內注射后,最初會刺激垂體釋放促黃體生長素(LH)及促卵泡成熟素(FSH)。當垂體經過長期的刺激后進入不應期,促性腺激素的釋放減少,從而使性激素降低至去勢水平。上述作用是可逆轉的。皮下給藥吸收迅速,Tmax為15min,1h達最大效應,緩釋制劑肌內注射可維持療效達28d以上。臨床上主要用于Chemicalbook治療子宮內膜異位癥、激素依賴性的前列腺癌、乳腺癌、兒童真性性早熟,還可用于輔助生育技術。曲普瑞林的主要不良反應如下:在男性治療初期可發(fā)生泌尿障礙、乳房腫脹及疼痛、骨骼疼痛等。罕見男子女性型乳房、及睡眠紊亂。在兒童治療第1周會出現(xiàn)女孩少量陰道出血,可用短期的附加治療糾正。在女性治療期間可出現(xiàn)潮熱、出血或出血斑、陰道干燥、頭痛和虛弱等,聯(lián)合使用促性腺激素時可引起腹腔和(或)盆腔疼痛。由于雌激素的濃度降低至絕經后水平,可引起輕微骨小梁基質丟失。一般在治療停止后六至九個月均可恢復正常。子宮內膜異位癥患者用藥后可出現(xiàn)不可逆的閉經。
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